溶出度試驗在評價口服固體制劑內(nèi)在品質(zhì)和仿制藥研發(fā)中愈來愈發(fā)揮出舉足輕重的作用，“在多種pH 脂溶出介質(zhì)中溶出曲線的測定和比對"更是成為剖析固體制劑內(nèi)在品質(zhì)的重要手段。現(xiàn)今，人們愈發(fā)關注溶出度試驗的區(qū)分力，即什么樣的溶出曲線最能代表產(chǎn)品內(nèi)在品質(zhì)、適合評估仿制制劑處方篩選與工藝開發(fā)、最能在仿制制劑與原研制劑體外溶出行為比較時體現(xiàn)出差異性、具有體內(nèi)外相關性以及適合制訂入質(zhì)量標準等問題，本文將就此展開討論。

1 既有質(zhì)量標準的局限性

1.1 國內(nèi)質(zhì)量標準

多年來國內(nèi)對溶出度試驗未給予高度重視和科學認知，無論是在新藥審評還是在藥檢機構后期制訂國家標準時，出發(fā)點皆是為了讓既有產(chǎn)品合格來擬定試驗參數(shù)，故目前很多國內(nèi)質(zhì)量標準均擬定得較為寬松( 如高轉(zhuǎn)速、加入高濃度表面活性劑甚至有機溶劑、采用溶解度大的溶出介質(zhì)等)，無區(qū)分力，借鑒性不強。

1.2 國外質(zhì)量標準與進口藥品質(zhì)量標準由于溶出度試驗的重要性，在所能查閱獲取的質(zhì)量標準中，很多品種的溶出度試驗均具有一定的“隱晦性"。當獲取數(shù)批原研制劑、按照質(zhì)量標準試驗條件檢測時，結果往往都是較為快速釋放的情形(15 min 就已達85％)。深度剖析測定原研制劑后發(fā)現(xiàn)，試驗條件很多不具區(qū)分力，即便美國FDA 公布的溶出度數(shù)據(jù)庫中有的品種也如此。